阿尔茨海默病等疾病药物测试,什么是阿尔茨海默病?( 六 )


❖ 中重度患者:初始治疗为5 mg qd , 在4~6周后可增加剂量至10 mg qd;用药持续3个月或以上时,可以进一步增加剂量至23 mg qd 。
❖ 该药物可以在睡前服用,无需考虑食物影响 。
➤ 标签外用药
❖ 帕金森病相关痴呆:初始治疗5mg qd,在4~6周后可增加剂量至10mg qd;10mg剂量用药持续3个月或以上时,可以进一步增加剂量至23mg qd 。
❖ 路易体痴呆:初始治疗3mg qd,持续2周 , 此后增加到5mg qd;4周后可以基于患者的反应和耐受性进一步增加剂量 , 最多不超过10mg qd 。
➤ 剂量调整
在肾脏或肝脏损害的患者中不需要调整剂量 。
➤ 多奈哌齐23mg片剂
由于会导致吸收速率的增加,不可粉碎或咀嚼服用 。23mg片剂使用了与5mg和10mg制剂不同的薄膜包衣,药代动力学有所差异 。
➤ 多奈哌齐口腔崩解片
使口腔崩解片完全溶解于舌头上,并用水冲洗 。
➤ 不良反应
❖ 包括:腹泻,失眠,力量和精力减退,肌肉痉挛,食欲不振,体重减轻或头痛 。
❖ 如有以下情况,患者应立即向医师报告:严重头晕,心动过缓,心律失常,排尿困难,癫痫 , 胃灼热,严重腹痛,黑便,柏油样便或便血 。
加兰他敏
该药物属于胆碱酯酶抑制剂,主要用于轻度至中度的AD患者 。
➤ 用法用量
❖ 速释片或溶液:初始治疗时4mg bid,持续4周;如果出现耐受,则增加剂量至8mg bid持续4周或以上;如果进一步耐受,则增加剂量至12mg bid 。
❖ 缓释胶囊:初始治疗时8mg qd , 持续4周;如果出现耐受,则增加剂量至16mg qd持续4周或以上;如果进一步耐受 , 则增加剂量至24mg qd 。如果治疗中断3天或以上,则从最低剂量重新开始用药,并逐步增加至当前剂量 。
➤ 标签外用药
❖ 严重AD患者:速释片4mg bid 持续4周,如果出现耐受,则增加剂量至8mg bid持续4周或以上;如果进一步耐受,则增加剂量至12mg bid 。如果患者对目标剂量不能耐受 , 则将剂量减少至8mg bid 。
❖ 帕金森病相关痴呆和路易体痴呆:美国精神病协会建议使用类似于AD患者的给药和滴定剂量 。
➤ 从速释剂型到缓释剂型
患者可通过在晚上服用最后一次速释剂 , 并在第二天早上服用缓释剂进行剂型转换 。每日用药总剂量需相同 。
➤ 从其他胆碱酯酶抑制剂转化为加兰他敏
对多奈哌齐或卡巴拉汀耐受性较差的患者,应当暂时停药直到副作用消退,或在加兰他敏开始用药前间隔7天的洗脱期 。使用多奈哌齐或卡巴拉汀没有副作用的患者 , 可以在停止先前的治疗后立即开始使用加兰他敏 。对于低体重和/或伴严重并发症的老年患者,需谨慎调节剂量 。
➤ 剂量调整
❖ 药品说明并未提到轻度肾损伤和轻度肝损伤患者的剂量调整 。
❖ 肾功能中度损害(肌酐清除率9~59 mL / min)患者最大剂量为每日16 mg,不建议在严重肾功能损伤患者中(肌酐清除率<9 mL / min)使用 。
❖ 肝功能中度损害(Child-Pugh评分7~9分)患者最大剂量为每日16 mg,不建议在严重肝功能损伤患者中(Child-Pugh评分10~15分)使用 。
卡巴拉汀
该药物属于胆碱酯酶抑制剂,主要用于轻度至中度的AD患者 。
➤ 用法用量
❖ 初始剂量为1.5mg bid,可基于患者耐受程度,每2周增加3 mg/d(1.5 mg/剂) , 最大剂量为6mg bid 。
❖ 透皮贴剂:4.6mg / 24h , 如果耐受性良好 , 可以逐步滴定至9.5mg /24h,只要对患者治疗有益便继续用药,此后最大剂量可至13.3mg / 24h 。如果给药中断≥3天 , 用相同或较低强度的贴剂重新开始治疗 。如果中断超过3天,以4.6mg / 24h重新开始,并滴定至最低有效维持剂量 。

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